Sitagliptin disetujoni dening FDA minangka tambahan kanggo diet lan olahraga kanggo ningkatake kontrol glikemik ing pasien T2DM, minangka monoterapi, utawa kombinasi karo metformin utawa reseptor-γ agonis reseptor-peroksisome (contone, thiazolidinediones) nalika agen tunggal ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing cukup.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Properti Kimia Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Titik lebur: 114.1-115.7 ° C
Titik didih: 529.9 ± 60.0 ° C (Ramalan)
Kapadhetan: 1.61 ± 0,1 g / cm3 (Ramalan)
Spesifikasi Sitagliptin:
|
Barang |
Standar |
Asil analisis |
|
Penampilan |
Wêdakakêna putih nganti putih-putih |
bubuk kristal putih |
|
Identifikasi |
HPLC RT |
Selaras |
|
IR |
Selaras |
|
|
PHOSPHATE |
Selaras |
|
|
Banyu |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Sisa ing kontak |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Kotor impor |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Gegandhengan impurity |
Sembarang najis individuâ ‰ .10.1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
Asil HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Pelarut sisa |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Methanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ 0005000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% partikel ngliwati 90 mikron seif |
Selaras |
|
60% -80% partikel ngliwati 63 mikron seif |
Selaras |
|
|
Kesimpulan |
Selarass withUSP41standard. |
|
Pambuka Sitagliptin:
Sitagliptin minangka inhibitor DPP4 selektif-bioavailable oral sing ditemokake liwat optimalisasi kelas inhibitor DPP4 sing diturunake saka aminoacid.
Iki nyuda kegiatan DPP4 kanthi tetep sawise administrasi saben dina, njaga tingkat sirkulasi GIP utuh lan GLP1 sawise panganan ing studi akut lan kronis lan nyuda tingkat glukosa getih tanpa peningkatan hipoglikemia.
Sitagliptin Kauntungan lan aplikasi:
Panliten klinis nuduhake yen cetagliptin minangka obat oral sing efektif kanthi prospek pasar sing apik. Nduwe efek hipoglikemik sing signifikan yen digunakake dhewe utawa kombinasi karo metformin lan pioglitazone, lan aman kanggo ditrapake, ditoleransi kanthi apik lan ana sawetara reaksi sing ala
